各トリプタン製剤の比較
| 販売名 | イミグラン® 錠50 |
イミグラン® 点鼻液20 |
ゾーミッグ® 錠2.5mg ゾーミッグ® RM錠2.5mg |
レルパックス® 錠20mg |
マクサルト® 錠10mg マクサルトRPD® 錠10mg |
アマージ® 錠2.5mg |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 一般名 | スマトリプタンコハク酸塩 | スマトリプタン | ゾルミトリプタン | 臭化水素酸エレトリプタン | 安息香酸リザトリプタン | ナラトリプタン塩酸塩 |
| 用法・用量 （成人） |
1回１錠 効果不十分の場合、１回２錠投与可 １日最大４錠まで、追加投与は２時間以上あける |
1回１個 １日最大２個まで、追加投与は２時間以上あける |
1回１錠 効果不十分の場合、１回２錠投与可 １日最大４錠まで、追加投与は２時間以上あける |
1回１錠 効果不十分の場合、１回２錠投与可 １日最大２錠まで、追加投与は２時間以上あける |
1回１錠 １日最大２錠まで、追加投与は２時間以上あける |
1回１錠 １日最大２錠まで、追加投与は４時間以上あける |
| 最高血中濃度到達時間 | 約1.8～2.5時間 | 約1.3時間 | 約1～4時間 | 約1～2.8時間 | 約1～1.3時間 | 約2.7時間 |
| 消失半減期 | 約2～2.2時間 | 約1.9時間 | 約2.4～3時間 | 約3.2～3.9時間 | 約1.6～2時間 | 約5～6時間 |
| 生物学的利用率 | 約14% | 約16% | 約40～46% | 約37～47% | 約45～48% | 約70% |
| 特徴 | 海外製剤の1/2用量。最初に開発されたトリプタン。剤型が豊富で、使用経験の蓄積が多い。特に小児・妊婦での使用例は他の製剤に比べ豊富。脂溶性が低く、中枢移行･乳汁移行が少ない。 | 海外製剤と同一用量。効果発現まで約10～15分と、経口剤に比べ早い。二峰性の濃度曲線を示し、速くも効くし、ゆっくりも効く。のどの奥に流れると、強い苦みを感じる。 | 海外製剤と同一用量。多めの中枢移行、未変化体の約半分を占める活性代謝物が特徴で、効果は高いが、締め付け感やフワフワ感が幾分多い。RM錠はかさばらず好みにもよるがオレンジ味で概ねのみやすい。 | 海外製剤の1/2用量。食後服用では立ち上がりが遅くなる。消失半減期は長め。中枢移行あり。低用量のため、いつの間にか効いている感じのマイルドな効き方で、締め付け感なども少ない。 | 海外製剤と同一用量。中枢移行あり。活性代謝物(11～14%)あり。経口剤では立ち上がりが最も早いが、消失半減期も短い。RPD錠は普通錠より立ち上がりが遅く、ミント味は好みが分かれる。 | 海外製剤と同一用量。立ち上がりがややゆっくりでマイルドな効き方だが、中枢移行が少ないため、締め付け感やフワフワ感などが少ない。代謝を受けにくく、消失半減期が長いので、効き始めると長く効くのが特徴。 |
| 代謝 | MAO-Aにより代謝され、CYPの影響を受けない。 | MAO-Aにより代謝され、CYPの影響を受けない。 | CYP1A2により活性代謝物に、MAO-Aにより不活性代謝物に代謝される。 | CYP3A4により代謝される。 | MAO-Aにより代謝され、CYPの影響を受けない。ただし超高濃度ではCYP2D6に対する競合的阻害作用あり。 | 腎から主に未変化体として排泄。一部は肝で複数のCYP分子種により代謝されるが、CYPに対する阻害作用はない。 |
| 併用禁忌薬とこの薬を使えない状態（投与禁忌） | 重篤な肝機能障害、MAO阻害剤投与中または中止後２週間以内、エルゴメトリン系薬剤 | 重篤な肝機能障害、MAO阻害剤投与中または中止後２週間以内、エルゴメトリン系薬剤 | MAO阻害剤投与中または中止後２週間以内、エルゴメトリン系薬剤 | 重度の肝機能障害、HIVプロテアーゼ阻害薬投与中、エルゴメトリン系薬剤 | 重度の肝機能障害、血液透析中、プロプラノロール投与中、MAO阻害剤投与中または中止後２週間以内、エルゴメトリン系薬剤 | 重度の肝機能障害または重度の腎機能障害、エルゴメトリン系薬剤 |
| 併用注意薬と注意して使用する状態（慎重投与） | SSRI、SNRI、痙攣の閾値を低下させる薬剤、肝機能障害、腎機能障害、高齢者、スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往歴、てんかん様発作の既往歴およびてんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患 | SSRI、SNRI、痙攣の閾値を低下させる薬剤、肝機能障害、腎機能障害、高齢者、スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往歴、てんかん様発作の既往歴およびてんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患 | SSRI、SNRI、CYP1A2阻害薬（シメチジン、キノロン系抗菌剤[塩酸シプロフロキサシン等]等）、中等度または重度肝機能障害、WPW症候群または心臓福伝導路と関連した不整脈、てんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患 | SSRI、SNRI、マクロライド系抗生物質（エリスロマイシン、ジョサマイシン、クラリスロマイシン）、イトラコナゾール、ベラパミル、グレープフルーツジュース、肝機能障害、高齢者、てんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患、WPW症候群または心臓福伝導路と関連した不整脈、デキサメタゾン、カルバマゼピン、リファンピシン、西洋オトギリソウ（セントジョーンズ・ワート） | SSRI、SNRI、肝機能障害、てんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患、WPW症候群または心臓福伝導路と関連した不整脈 | SSRI、SNRI、肝機能障害、腎機能障害、スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往歴、てんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患 |
上の表以外のトリプタン製剤
イミグラン®注3：コハク酸スマトリプタン3mgの注射剤（皮下注用）、医療機関用の製剤(1ml)と、在宅自己注射用のキット製剤(0.5ml)がある。生物学的利用率96%、10分で治療域に達する。半減期は1.5時間。海外製剤の1/2用量。片頭痛の他、群発頭痛にも適応がある。1時間あければスマトリプタン製剤（錠剤、点鼻液、注射）の追加投与が可能。ただし合計1日2回まで。
追加投与のルール
初回イミグラン®注3以外のトリプタン製剤を投与した場合：
同じ成分のトリプタン製剤を追加投与する場合は２時間以上(ただしアマージ®錠2.5mg の場合は4時間以上)間隔をあける。
異なる成分のトリプタン製剤を追加投与する場合は24時間以上間隔をあける。
初回イミグラン®注3を投与した場合：
イミグラン®注3またはイミグラン®錠50またはイミグラン®点鼻液20を追加投与する場合は１時間以上間隔をあける。
異なる成分のトリプタン製剤を追加投与する場合は24時間以上間隔をあける。
トリプタン製剤にエルゴタミン製剤を追加投与する場合、逆にエルゴタミン製剤にトリプタン製剤を追加投与する場合：
併用は禁忌。もし追加投与するなら24時間以上間隔をあける。特にエルゴタミン製剤の半減期は長いので注意する。
各トリプタン製剤共通の使用禁忌と慎重投与について
各製剤成分に対する過敏症・脳幹性前兆を伴う片頭痛や片麻痺性片頭痛など特殊な病型の片頭痛発作時・虚血性心疾患既往や徴候・虚血性脳血管障害の既往・閉塞性末梢血管障害・コントロールされていない高血圧症患者には使用禁忌。また虚血性心疾患を起こす可能性のある患者（例えば閉経後の女性・40歳以上の男性など）や脳血管障害を起こす可能性のある患者、コントロールされている高血圧症患者に対しては慎重投与。その他エルゴタミン製剤やエルゴメトリン系薬剤との併用は禁忌。またSSRIやSNRIとの併用はセロトニン過剰状態により、顔面紅潮・動悸・脱力感・腱反射亢進・協調運動障害などを起こす可能性があり慎重投与とされています。